Пероральный антикоагулянт

Антикоагулянты и их применение в медицине



Антикоагулянты – это противосвертывающие вещества, препятствующие образованию тромбов в кровотоке. Они поддерживают кровь в жидком состоянии и обеспечивают ее текучесть при целостности сосудов.

Оглавление:

Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:


  1. Антитромбопластины.
  2. Антитромбины.
  3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

  • Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
  • Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
  • Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
  • Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
  • Альфа₂-макроглобулин.
  • Антитромбопластины.
  • Контактный ингибитор.
  • Липидный ингибитор.
  • Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

  • Антитромбин I.
  • Антитромбин IX.
  • Метафакторы XIa и Va.
  • Фебринопептиды.
  • Ауто-II-антикоагулянт.
  • Антитромбопластины.
  • ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.



Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

  • инфаркты миокарда;
  • инфаркты легких;
  • сердечная недостаточность;
  • тромбофлебиты вен ног;
  • тромбозы вен и артерий;
  • варикозное расширение вен;
  • инсульты тромботические и эмболические;
  • поражения сосудов эмболические;
  • хроническая аневризма;
  • аритмии;
  • искусственные клапаны сердца;
  • профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
  • митральные пороки сердца;
  • тромбоэмболия после родов;
  • предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

  • гепарины;
  • гирудин;
  • низкомолекулярный гепарин;
  • натрий гидроцитрат;
  • данапароид, лепирудин.

Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя



Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.



С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

  1. Производные Индан -1,3-дион . Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
  2. Кумариновые . В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:



Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

  • при их приеме снижен риск кровотечений;
  • действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
  • препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
  • снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
  • ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

  • много тестов для каждого средства;
  • необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
  • непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
  • риск кровотечений в ЖКТ.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.



Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

  • Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
  • Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
  • Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
  • Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
  • Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

  • конский каштан;
  • кора ивы;
  • шелковица;
  • донник;
  • полынь горькая;
  • таволга вязолистная:
  • красный клевер;
  • корень солодки;
  • пион уклоняющийся;
  • цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.



Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

Раиса — 18 января,:02

В одном случае указано, что цикорий наряду с зеленью надо изъять из диеты, а в перечне природных средств (каогулянтов) назван цикорий. Так как понять, можно его принимать параллельно с варфарином или нет?

Источник: http://serdec.ru/medikamenty/antikoagulyanty-primenenie-medicine



Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.



Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.



Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

  1. «Фрагмин» — прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» — «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» — лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» — раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» — натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.



«Лепирудин» — рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» — антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» — это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и «Варфарин»

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:


  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии — геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы — «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:
  • «Аспирин» — самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» — антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» — лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Источник: http://sosudinfo.ru/krov/antikoagulyanty/



Чем выгодно отличаются антикоагулянты нового поколения от своих предшественников

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты.

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был Варфарин (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.



Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Прямые и непрямые антикоагулянты

Антикоагулянты прямого и непрямого действия — незаменимые препараты в медицине

Антикоагулянты – это химические вещества, которые способны изменять вязкость крови, в частности угнетать процессы свертываемости. В зависимости от .

Антикоагулянты нового поколения

Но фармацевтический прогресс не стоит на месте. Велись и продолжают вестись разработки лучшего и эффективного антикоагулянта, с минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов, с отсутствием необходимости вести контроли МНО и другие.

За последние двадцать лет появились препараты антикоагулянты нового поколения.



Рассмотрим их механизм действия, и главные отличия в сравнении со своими предшественниками.

В первую очередь, при синтезе новых препаратов, ученые пытаются добиться следующих улучшений:

  • универсальность, то есть возможность принимать один препарат при разных заболеваниях;
  • наличие пероральной формы;
  • повышение управляемости гипокоагуляции, снижение к минимуму дополнительного контроля;
  • отсутствие необходимости корректировки дозы;
  • расширение диапазона потенциальных пациентов, для которых прием данного лекарства необходим, но был противопоказан;
  • возможность приема антикоагулянта детьми.

Некоторые новые пероральные антикоагулянты имеют совершенно уникальное воздействие на свертывающую систему крови.

А также затрагивают иные факторы свертывания, в отличие от других препаратов.

Например, новосинтезированные вещества взаимодействуют с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов, ингибируют фактор FXa, Ха, являются иммуноглобулинами класса IgG и так далее.



Плюсы и минусы препаратов нового поколения

НОА (новые оральные антикоагулянты) обладают рядом преимуществ перед своими предшественниками. В зависимости от препарата и его группы существуют следующие положительные нововведения:

  • пониженная вероятность интракраниальных и фатальных кровотечений;
  • частота возникновения эмболии не выше у предшественников, а порой и ниже;
  • возможность относительно безопасного приема НОА, если запрещен прием Варфарина;
  • быстрое начало и прекращение действия (около двух часов);
  • обратимое ингибирование свободного тромбин-связного фактора и самого тромбина;
  • отсутствие взаимодействия с отеокальцином и GLA-протеином;
  • низкое влияние применяемой пищи и других препаратов;
  • короткий период полужизни (около 5-16 часов).

Вместе с тем, существует ряд недостатков у современных антикоагулянтов, такие как:

  1. Необходимость регулярного приема некоторых НОА. Некоторые старые антикоагулянты позволяли пропускать несколько приемов, поскольку они имели длительное действие, что не влекло за собой резкой смены показателей крови.
  2. Отсутствие валидированных тестов для экстренного прекращения антикоагулянтной терапии или для мониторинга приверженности терапии.
  3. Наличие большого количества тестов для каждого из новых антикоагулянтов.
  4. Непереносимость некоторых новых препаратов у пациентов, которые без побочных эффектов принимали подобные антикоагулянты старшего поколения.
  5. Возможно повышенный риск возникновения гастроинтестинальных кровотечений.
  6. Высокая стоимость.

Как применять медицинский Варифорт наиболее эффективно и безопасно. Советы и инструкция, отзывы и анализ, а также многое другое в нашем материале.

НОА непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.



В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

  • рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
  • регулярно проводить контроль МНО;
  • иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
  • следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта. Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.



НОА прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Венарус таблетки относятся к антикоагулянтам или нет?

Принимаю плагрил, сильно заболела спина — остеохондроз, можно ли проколоть мовалис или диклофенак?

При одновременном приеме Эликвиса и антибиотика Амоксиклава сдала кровь на МНО показатель =1 надо ли увеличивать дозу Эликвиса? Также как при приеме варфарина, если МНО < 2-3, то увеличивают дозу ?

тоже ищу ответ на этот вопрос… но чисто из логики, нет) это ангиопротектор(типа БАД)

Помощь при болезнях вен.

Копирование материалов разрешено только с указанием первоисточника.

Присоединяйтесь к нам и следите за новостями в социальных сетях

Источник: http://stopvarikoz.net/lekarstva/antikoagulyanty-novogo-pokoleniya.html

Антикоагулянты: основные препараты

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

  1. Антагонисты витамина К:
    • Фениндион (фенилин);
    • Варфарин (варфарекс);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Гепарин и его производные:
    • Гепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (фрагмин);
    • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
    • Надропарин (фраксипарин);
    • Парнапарин (флюксум);
    • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Прямые ингибиторы тромбина:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатрана этексилат (прадакса).
  4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
    • Апиксабан (эликвис);
    • Фондапаринукс (арикстра);
    • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Источник: http://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Антикоагулянты — что это такое и список препаратов. Применение антикоагулянтов прямого и непрямого действия

Это антитромботические препараты и вещества, которые препятствуют образованию закупорок в кровотоке. Они обеспечивают крови оптимальное жидкое состояния, текучесть при условии целостности сосудов. Разделяют эти вещества на несколько групп по фактору формирования: внутри организма или синтетические медикаменты. Последние используются врачами в роли лекарственных препаратов.

Естественные антикоагулянты

Антикоагулянты — что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека. Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.

Первичные естественные антикоагулянты

Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:

  • антитромбины;
  • антитромбопластины;
  • ингибиторы процесса самосборки фибрина.

Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:

  1. Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
  2. Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
  3. Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
  4. Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
  5. Контактный, липидный ингибитор.
  6. Антитромбопластины.

Внимание! Читатели Sovets.net рекомендуют:

— Запах изо рта возникает из-за паразитов! Узнать как избавится >>>

— Грибок ногтей вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает как победить грибок .

— Быстро похудеть теперь доступно каждой девушке, об этом рассказывает Полина Гагарина >>>

— Елена Малышева­: Рассказывает как похудеть ничего не делая! Узнать как >>>

Вторичные физиологические антикоагулянты

Эти вещества образуются во время процесса свертывания крови. Также они появляются при растворении фибриновых сгустков и расщепление факторов свертывания, которые теряют коагуляционные свойства и обретают антикоагулянтные. Что относится к антикоагулянтам данного вида:

  • Фебринопуптиды;
  • Антитромбин I, IX;
  • Антитромбопластины;
  • Метафакторы XIa, Va;
  • ПДФ-продукты.

Патологические антикоагулянты

При развитии некоторых заболеваний в плазме иногда накапливаются мощные иммунные ингибиторы свертывания крови, которые являются специфическими антителами, к примеру, волчаночный антикоагулянт. Они указывают на тот или иной фактор. Данные антитела могут вырабатываться для борьбы с любым проявлением свертываемости крови, но по статистике, как правило, это ингибиторы VII, IX фактора. Иногда при парапротеинемиях и ряде аутоиммунных процессов в плазме могут скапливаться патологические белки, которые обладают ингибирующим или антитромбиновым действием.

Препараты антикоагулянты

Это лекарственные средства, которые влияют на функцию свертываемости крови, используются для снижения вероятности формирования тромба в организме. Из-за возникновения закупорки в сосудах или органах может развиться:

  • ишемический инсульт;
  • гангрена конечностей;
  • тромбофлебит;
  • воспаление сосудов;
  • ишемия сердца;
  • атеросклероз.

Выделяют по механизму воздействия прямые и непрямые антикоагулянты, которые помогают осуществлять контроль процессов свертываемости крови. Часто их используют для лечения варикоза, терапии аутоиммунных заболеваниях. Антикоагулянты обладают определенными фармакологическими свойствами и правилами приема, поэтому назначать их может исключительно врач, который знаком с историей болезни пациента.

Антикоагулянты прямого действия

Терапия этими медикаментами направлена на торможение образования тромбина. Прямые антикоагулянты замедляют работу гиалуронидазы, при этом растет проницаемость сосудов головного мозга, почек. Под действием лекарств снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов. Отмечается рост липопротеиновой липазы, а взаимодействие Т- и Б-лимфоцитов подавляется.

Практически все антикоагулянты прямого действия проходят проверки, определяющие их эффективность, чтобы не допустить внутренних кровотечений. Самым популярным из перечня этих медикаментов считается Гепарин. Его эффективность доказана, но полностью исключить образование тромбов нельзя. Это касается закупорок, которые образовались на атеросклеротической бляшке, препарат на них не действует. Лекарство оказывает быстрый эффект, но длится он до 5 часов после конца приема. Помимо него для применения может быть назначен:

Антикоагулянты непрямого действия

Открытие этого медикамента произошло благодаря событиям, которые напрямую не связаны с медициной. В Америке в начале XX века у большого количества коров началось обильное кровотечение. Удалось выяснить, что причиной стал клевер с плесенью, который присутствовал в корме. Первые непрямые антикоагулянты были получены из этого сырья. Медикамент тогда получил название – Дикумарол. Со середины прошлого века это лекарство применялось для терапии инфарктов.

Действие данной группы антикоагулянтов основано на торможении витамина К. Они мешают активации протеинов, зависимых от данного витамина факторов. Классификация препаратов включает две основные группы:

  1. Лекарства на основе производных Кумарина.
  2. Медикаменты, производные Индандиона.

Последние при клинических исследованиях зарекомендовали себя плохо, потому что результат получается нестабильным, есть риск аллергической реакции. Поэтому кумариноподобные препараты стали самым оптимальным вариантом. Самый известный кумариновый медикамент – Варфарин. Выделяют следующие показания для его применения:

  • фибрилляция предсердий;
  • профилактика тромбоэмболии;
  • механическое протезирование клапана сердца;
  • острые венозные тромбозы.

Важно понять, что действие антикоагулянтов может серьезно сказаться на здоровье человека. Их прием способен привести к геморрагическим осложнениям. Применять лекарства следует только под строгим контролем лечащего врача, который сможет рассчитать точную дозировку антикоагулянтов. Если существует риск кровотечений, то вместо данных медикаментов следует использовать антиагреганты, которые являются более безопасными для человека.

Пероральные антикоагулянты нового поколения

Препараты, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, стали незаменимым средством для предотвращения ишемии, аритмии, инфаркта, тромбозов и т.д. Многие эффективные средства обладают рядом неприятных побочных эффектов, поэтому разработчики продолжают совершенствовать эту группу медикаментов. Новые пероральные антикоагулянты должны стать универсальным средством, которые будут разрешены для приема детям, во время беременности. Современные препараты обладают следующими положительными сторонами:

  • они разрешены людям, которым противопоказан Варфарин;
  • снижен риск кровотечений;
  • разжижают кровь через 2 час после приема, но действие быстро заканчивается;
  • снижено влияние употребляемой пищи, других средств;
  • ингибирование обратимо.

Специалисты постоянно работают над усовершенствованием лекарств для разжижения крови нового поколения, но они по-прежнему обладают рядом отрицательных свойств, к которым относятся:

  • прием старых вариантов можно было пропустить, новые же требуют строго регулярного применения;
  • существует риск кровотечения в ЖКТ;
  • для назначения средства необходимо провести много анализов;
  • некоторые пациенты, которые не имели проблем со старыми лекарствами, испытывают непереносимость новых антикоагулянтов.

Цена на антикоагулянты

Антикоагулянтное средство обладает сильным действием, которое без контроля со стороны врача может привести к обильному внутреннему кровотечению. Поэтому купить в интернет-магазине это средство нельзя. Исключение составляют электронные представительства аптек. Лекарства, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, обладают разной стоимостью. Каталог медикаментов предлагает широкий вариант производных. Ниже представлен список популярных медикаментов, которые можно заказать недорого:

  • Варфарин, 100 таблеток – цена от 100 рублей;
  • Курантил – цена от 345 р.;
  • Детралекс – цена от 640 р.;
  • Антитромбин, капсулы по 75 мг – цена от 225 р.

Видео: что такое антикоагулянты препараты

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: http://sovets.net/7797-antikoagulyanty-chto-eto-takoe.html