Эпросартан торговое название

Эпросартан (Теветен)

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Эпросартан (Eprosartan, код АТХ (ATC) C09CA02):

Оглавление:

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Epratenz, Eprotan, Epratenz, Eprozar, Futuran, Naviten, Navixen, Regulaten, Tevetenz.

Теветен (Эпросартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренсмл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз в сутки утром. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения препарата не ограничена.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД.

Аллергические реакции: часто — аллергические кожные реакции (например, кожная сыпь, зуд); нечасто — ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки).

Со стороны пищеварительной системы: часто — нарушения функции ЖКТ (например, тошнота, диарея, рвота).

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).

Противопоказания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональные классы по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин).

Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение препарата ТЕВЕТЕН® при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат Теветен® при беременности. Применение препарата Теветен® противопоказано во II и III триместрах беременности. За исключением случаев, когда продолжающаяся терапия препаратом Теветен® расценивается как жизненно необходимая, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности.

Терапия препаратом Теветен® должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если начало лечения препаратом Теветен® необходимо во II триместре беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль состояния черепа и функции почек у плода.

Новорожденные, матери которых принимали препарат Теветен®, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

Данных о проникновении эпросартана в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата Теветен® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Безопасность применения Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

Перед назначением Теветена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен® может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен® необходимо провести коррекцию ОЦК.

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.

В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен®, вследствие подавления РААС.

Перед назначением препарата Теветен® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Основываясь на фармакодинамических свойствах эпросартана, препарат не должен оказывать влияние на способность к управлению автотранспортом или использованию машин и механизмов. В период лечения препаратом Теветен® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.

Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.

Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействий, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

Теветен® можно назначать одновременно с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах).

Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/eprosartan

Эпросартан – эффективное лечение гипертонии

Под гипертонией понимается заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется стойким повышением артериального давления.

В наши дни артериальная гипертензия диагностируется у пациентов разных возрастов и приводит к развитию серьезных осложнений.

Для лечения гипертонии применяются специальные антигипертензивные препараты, одним из которых является Эпросартан.

Данное средство отличается высокой эффективностью и небольшим числом побочных эффектов. Купить лекарство в аптеке можно по рецепту.

1. Фармакологическое действие

Вещество эпросартан угнетает активность РААС, предупреждает развитие эффектов ангиотензина II или ослабляет их. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое действие.

Уменьшает секрецию альдостерона, реабсорбцию ионов натрия и жидкости в проксимальном сегменте канальцев почечных, АД в малом круге кровообращения, ОПСС, артериальную вазоконстрикцию. При длительном применении способствует подавлению пролиферативного влияния ангиотензина II на клетки миокарда и гладких мышц сосудов.

После однократного применения эпросартана антигипертензивное действие сохраняется на протяжении одного дня, а стойкий терапевтический эффект развивается спустя две-три недели регулярного приема без изменения ЧСС.

У лиц с гипертонией эпросартан не оказывает влияния на концентрации в крови Хс ЛПНП или общего Хс, а также глюкозы и триглицеридов, определяемые на голодный желудок.

Повышает СКФ и почечный кровоток, оказывает нефропротекторное действие (уменьшает выведение альбуминов), сохраняя почечную саморегуляцию независимо от того, насколько сильно выражена почечная недостаточность.

В отличие от ингибиторов АПФ, реже вызывает эффекты, связанные с брадикинином (включая сухой упорный кашель). У пациентов, принимающих эпросартан, частота случаев данного симптома составляет 1,5%.

Не вызывает развития ортостатической гипотензии после приема первой дозы. Не оказывает значимого влияния на пуриновый обмен, на выведение почками мочевой кислоты. Прекращение терапии эпросартаном синдромом отмены не сопровождается.

Клинические исследования показали, что применение эпросартана до 1200 мг/сут. на протяжении восьми недель было эффективным, а видимая зависимость между частотой зарегистрированных побочных эффектов и дозой отсутствовала.

2. Показания к применению

3. Способ применения

Рекомендации по применению Эпросартана должны строго соблюдаться. Лекарство принимают утром (один раз в сутки) помг. Делать это можно как после еды, так и до нее.

Длительность терапии оговаривается с врачом. Максимальное снижение АД у преобладающего количества пациентов отмечается спустясуток после начала приема Эпросартана. Инструкция по применению медикамента предупреждает о наличии максимальной суточной дозы, которую нельзя превышать, а именно 1200 мг.

Медикамент применяется не только в качестве самостоятельного средства, но также совместно с иными препаратами для снижения АД. Так, параллельно с Эпросартаном могут быть назначены блокаторы кальциевых каналов либо тиазидные диуретики.

Если пациент страдает тяжелой либо умеренной недостаточностью почек, максимальная суточная доза снижается до 600 мг. Коррекция дозы не нужна при лечении лиц пожилого возраста и людей с нарушением печеночной функции.

4. Состав и форма выпуска

Эпросартан – вещество, представленное в виде белого кристаллического порошка, не растворимого в воде. Форма выпуска этого лекарственного средства – таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 600 мг.

5. Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение содержащих калий пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли пищевой и прочих препаратов, способных повышать концентрацию калия в крови (гепарин) чревато повышением сывороточного содержания калия.

Результаты клинических исследований показали: двойная блокада РААС посредством одновременного применения ингибиторов АПФ, алискирена или АРА II связана с повышением частоты таких нежелательных реакций, как снижение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность острая), гиперкалиемия и артериальная гипотензия, по сравнению с использованием отдельного средства, воздействующего на РААС.

В ряде случаев наблюдалось обратимое повышение сывороточного содержания калия и возникновения токсических реакций при сочетанном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития. Появление такого эффекта возможно и после приема Эпросартана, поэтому пациентам, принимающим данный препарат, нужно контролировать плазменное содержание лития.

Антигипертензивное действие лекарства может быть потенцировано иными гипотензивными средствами.

Совместное применение НПВС индометацина и лозартана вызывало снижение эффективности АРА II, поэтому нельзя исключать подобного эффекта при одновременном применении остальных лекарств этих классов.

Сочетанное применение НПВС и АРА II, как и при терапии ингибиторами АПФ, способно стать причиной повышенного риска ухудшения почечной функции (вплоть до появления острой недостаточности почечной), повышения сывороточного содержания калия, особенно у людей с имеющимся нарушением почечной функции.

Подобные комбинации должны применяться осторожно, в особенности у пожилых людей. Пациентам рекомендовано проведение объемзаместительной терапии и наблюдение за функцией почек (периодически в процессе терапии и после начала комбинированного лечения).

6. Побочные действия

Передозировка

При самостоятельном увеличении рекомендованной дозы могут появиться симптомы передозировки, такие как сонливость, рвота, снижение АД до критических цифр, тошнота.

Для избавления от перечисленных симптомов нужно произвести промывание желудка и дать пациенту энтеросорбенты (при этом важно учитывать, сколько прошло времени после употребления лекарственного препарата).

При резком понижении давления нужно уложить пациента горизонтально, приподнять нижние конечности, вызвать бригаду скорой помощи и дождаться ее приезда.

7. Противопоказания

Эпросартан не применяется при следующих патологиях и состояниях:

  • гиперчувствительность к эпросартану;
  • возраст до 18-ти (не установлены безопасность и эффективность применения);
  • беременность;
  • тяжелый стеноз артерии почки, если она является единственной функционирующей;
  • период грудного вскармливания;
  • сочетанное применение алискиренсодержащих ЛС и самого алискирена у людей с тяжелым/умеренным нарушением почечной функции либо сахарным диабетом;
  • гемодинамически значимый стеноз почечных артерий двусторонний.

Ограничениями к применению Эпросартана являются:

  • ХСН тяжелая (по классификации NYHA IV функциональный класс);
  • стеноз артерии почки единственной;
  • избыточное выведение из организма натрия и/или снижение ОЦК (в т.ч. вследствие рвоты, приема диуретиков в больших дозах, диареи);
  • двусторонний стеноз артерий почечных;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • применение у пациентов, относящихся к негроидной расе;
  • стеноз митрального, аортального клапанов;
  • печеночная недостаточность;
  • применение у лиц с Cl креатинина меньше 30 мл/мин либо находящихся на гемодиализе;
  • ИБС (ограничен опыт применения).

Сведения о безопасности назначения Эпросартана людям с недавно выполненной операцией по пересадке почки отсутствуют.

При беременности

Лекарство запрещено к применению в период беременности. Женщины, которые планируют зачатие ребенка, обязаны перейти на лечение альтернативными гипотензивными препаратами, безопасными для применения при вынашивании плода. Исключение составляют случаи, когда продолжать терапию АРА II необходимо.

Лечение Эпросартаном должно быть прекращено сразу же после установления факта беременности. При необходимости следует начать альтернативное лечение, которое не способно принести вреда ни будущей матери, ни ребенку в ее утробе.

Так как информации об использовании Эпросартана во время грудного вскармливания слишком мало, по возможности препарат следует заменить иным гипотензивным лекарством, обладающим доказанным профилем безопасности.

Особенно это касается случаев вскармливания недоношенных либо новорожденных детей.

8. Условия и сроки хранения

Эпросартан должен храниться в недоступных для детей, сухих местах. Температура окружающей среды при этом не может превышать 25-ти градусов.

Медикамент годен на протяжении трех лет.

9. Цена

На территории РФ Эпросартан (№14, 600 мг) реализуют по цене от 800 до 1100 руб.

Приблзительная цена препарата в Украине составляет 430 гривен.

10. Аналоги

Торговые названия эпросартана – Навитен и Теветен. Соответственно, данные препараты покупают пациенты, которым эпросартан прописан.

Что касается лекарств с похожим действием, но другим составом, то к ним относят такие средства, как Вазар, Лориста, Вальсакор, Нортиван, Кандекор.

11. Отзывы

Пациенты, принимавшие Эпросартан, хвалят его терапевтическое действие и практически полное отсутствие нежелательных явлений во время его применения.

Тем не менее, использование данного средства ограничено из-за его недостаточной распространенности и высокой стоимости.

Прежде чем принимать Эпросартан, ознакомьтесь с отзывами о нем, перейдя в конец статьи. Там же вы можете поделиться своим впечатлением, которое сложилось у вас о данном лекарственном средстве.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/eprosartan-effektivnoe-lechenie-gipertonii.html

Эпросартан

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Эпросартан избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, антигипертензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Эпросартан уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Антигипертензивное действие после приема однократной дозы эпросартана сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме через 2–3 нед без изменения ЧСС.

Эпросартан не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы.

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность эпросартана составляет примерно 13%. Связь с белками плазмы крови — высокая (98%) и остается постоянной после достижения терапевтической концентрации в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной степени почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax определяется через 1–2 ч после приема внутрь.

Прием пищи снижает абсорбцию эпросартана на 25% (клинически незначимо), а также Cmax и AUC. Vd — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин. T1/2 — 5–9 ч.

Эпросартан выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник 90%, почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов; 20% концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан. Практически не кумулирует.

Применение [ править ]

Эпросартан: Противопоказания [ править ]

  • Повышенная чувствительность к эпросартану;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ).

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Эпросартан противопоказан к применению во время беременности.

Данные о выделении эпросартана в грудное молоко отсутствуют, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Эпросартан: Побочные действия [ править ]

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, астения.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — аллергические кожные реакции (например кожная сыпь, зуд); нечасто — ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки).

Со стороны пищеварительной системы: часто — неспецифические жалобы со стороны ЖКТ (например тошнота, диарея, рвота).

Взаимодействие [ править ]

Поскольку в плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови, а также на основании опыта применения других ЛС, которые оказывают влияние на РААС, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок, содержащих калий, заменителей пищевой соли, содержащих калий, и других средств, которые могут повышать содержание калия в крови (например гепарин), может вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови.

Данные клинического исследования показали, что двойная блокада РААС посредством совместного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением отдельного средства, действующего на РААС.

Антигипертензивное действие эпросартана может быть потенцировано другими гипотензивными средствами.

Известны случаи обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Как и при применении ингибиторов АПФ, совместное применение АРА II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам рекомендовано проводить объемзаместительную терапию и контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в процессе лечения.

Совместное применение лозартана и НПВС индометацина приводило к снижению эффективности АРА II, нельзя исключить подобный эффект при совместном применении других ЛС этих классов.

Эпросартан: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, независимо от приема пищи, максимальная суточная доза эпросартанамг.

Меры предосторожности [ править ]

Пациенты с риском нарушения функции почек

У некоторых пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях — острая почечная недостаточность. Эти явления наиболее вероятны у пациентов, одновременно принимающих диуретики. В связи с недостаточным опытом применения АРА II у пациентов из упомянутой выше группы риска нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения эпросартана вследствие подавления РААС.

Перед назначением эпросартана пациентам с почечной недостаточностью и периодически в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения эпросартаном.

При совместном применении эпросартана с другими ЛС, влияющими на РААС, может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови у пациентов в группе риска.

Исходя из опыта применения других ЛС, влияющих на РААС, совместное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок содержащих калий, заменителей пищевой соли, содержащих калий, и других средств, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), может вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови. Совместную терапию следует проводить с осторожностью.

Двойная блокада РААС

Есть данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется.

Если двойная блокада крайне необходима, то ее следует проводить строго под наблюдением специалиста и при постоянном контроле функции почек, содержания электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом лечение эпросартаном не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, назначение эпросартана пациентам со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо проводить с осторожностью.

Отсутствует опыт применения эпросартана у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки.

Другие особые указания и меры предосторожности

Подобно ингибиторам АПФ, эпросартан и другие АРА II менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы по сравнению с другими расами, возможно, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низкой активностью ренина.

У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием солей (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления пищевой соли, длительной и многократной рвоте прием эпросартана может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения необходимо провести коррекцию ОЦК и/или содержания солей.

Влияние эпросартана на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

Не изучалось, но на основании фармакодинамических свойств можно говорить, что подобного влияния он не оказывает. В период лечения эпросартаном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Источник: http://wikimed.pro/index.php?title=%D0%94%D0%B5%D0%B9%D1%81%D1%82%D0%B2%D1%83%D1%8E%D1%89%D0%B8%D0%B5_%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0:%D0%AD%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%B0%D1%80%D1%82%D0%B0%D0%BD

Эпросартан

Торговое наименование: Теветен.

Действующее вещество. Эпросартан.

Лекарственные формы. Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 и 600 мг.

Лечебное действие. Снижает артериальное давление, оказывает сосудорасширяющее действие.

Показания к применению. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, лактация, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способы применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая суточная доза – 600 мг 1 раз в день утром. Больным пожилого возраста и больным, страдающим печеночной недостаточностью, подбора начальной дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 600 мг.

Побочные действия. Головная боль, головокружение, астения, чрезмерное снижение артериального давления, сухой кашель, отек лица, ангионевротический отек, кожные аллергические реакции.

Беременность и лактация. Противопоказан. В случае наступления беременности следует немедленно прекратить прием препарата. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с алкоголем. Данные не представлены.

Особые указания. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность в период приема препарата.

Источник: http://medinfo.social/spravochniki_864_866/eprosartan-32887.html

Эпросартан

Русское название

Латинское название

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I15 Вторичная гипертензия

Код CAS

Характеристика

Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

Фармакология

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ1рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50–70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести. Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2–3 нед.

Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак Cmaxдостигается через 1–2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает Cmaxв плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и Cmaxувеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30–59 мл/мин) — 50% (Cl креатинина 5–29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.

Применение

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко — загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 600–800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии. Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Допустимо одновременное применение.

Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

На фоне эпросартана не изменяется эффект.

Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Может непрогнозируемо изменять (взаимно) эффект; при совместном назначении необходимо контролировать уровень лития в сыворотке.

Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нимодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нитроглицерин усиливает гипотензивный эффект.

Пентоксифиллин усиливает (незначительно) гипотензивный эффект.

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Теразозин значительно усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.

Источник: http://www.med-09.ru/dv2457.htm

Эпросартан ( Eprosartan )

Входит в состав

Фармакологическая группа :

Содержание

Названия

Английское название: Eprosartan.

Латинское название

Фарм Группа

Нозологии

I15 Вторичная гипертензия.

Код CAS

Характеристика вещества

Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

Фармакодинамика

Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, антигипертензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Антигипертензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме через 2–3 нед без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации триглицеридов, общего Хс или Хс ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и СКФ, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие) при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимое влияние на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в тч сухой упорный кашель).

Частота случаев сухого упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене у пациентов с кашлем ингибитора АПФ эпросартаном частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение эпросартана в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 нед было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), а также Cmax и AUC. Vd — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник 90%, почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов; 20% концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан. Практически не кумулирует. Масса тела, половая и расовая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У пациентов моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.

В пожилом возрасте значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что однако не требует коррекции режима дозирования.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

При лечении эпросартаном пациентов с умеренной степенью ХПН (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин) AUC и Сmax — на 30%, а с тяжелой степенью ХПН (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми добровольцами.

Были проведены два крупных рандомизированных контролируемых исследования: ONTARGET (исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (исследование диабетической нефропатии), в которых изучалось совместное применение ингибитора АПФ и АРА II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет типа 2 с признаками повреждения органов-мишеней.

Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диабетической нефропатией.

Эти исследования не выявили существенное благоприятное воздействие на функции почек и (или) ССС и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и АРА II.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, где в качестве конечных точек принимались изменения функции ССС и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитора АПФ или АРА II) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска неблагоприятных результатов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

В исследовании MOSES (заболеваемость и смертность после инсульта, сравнение эпросартана и нитрендипина для вторичной профилактики) 1405 пациентов с артериальной гипертензией, у которых в анамнезе отмечались цереброваскулярные нарушения, получали эпросартан или нитрендипин. В открытом слепом обсервационном рандомизированном проспективном исследовании в группе эпросартана 78% пациентов получали 600 мг 1 раз в сутки; 12% — до 800 мг/сут; в группе нитрендипина 47% получали 10 мг/сут и 42% — 20 мг/сут (11% достигали дозы 40 мг). Первичная комбинированная конечная точка включала в себя смертность от всех причин, цереброваскулярные нарушения (переходящее нарушение мозгового кровообращения, длительный обратимый ишемический неврологический дефицит, инсульт) и нарушения со стороны ССС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, легочная эмболия и летальная аритмия), включая рецидивы заболеваний. Целевые значения АД были достигнуты в обеих группах и поддерживались на протяжении исследования. В группе эпросартана наблюдались лучшие результаты по первичной конечной точке (снижение риска на 21%). При первичном анализе данных численный показатель риска снижался на 12% для цереброваскулярных и на 30% для сердечно-сосудистых показаний. Данные результаты были обусловлены главным образом за счет снижения числа случаев переходящего нарушения мозгового кровообращения/длительного обратимого ишемического неврологического дефицита, нестабильной стенокардии и сердечной недостаточности. Общая смертность была ниже в группе нитрендипина (52 из 671 пациента в группе нитрендипина по сравнению с 57 из 681 пациента в группе эпросартана (соотношение риска 1,07, 95% ДИ 0,73–1,56, р=0,725). Летальный и нелетальный инфаркт миокарда развивался у 18 из 20, а инсульт у 36 из 42 пациентов, что численно свидетельствовало в пользу эпросартана. По первичной конечной точке эффект эпросартана был более выраженным у пациентов, не получавших бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Эпросартан противопоказан к применению во время беременности. Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных гипотензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии АРА II необходимо. Терапия эпросартаном должна быть прекращена немедленно после установления беременности и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия с доказанным профилем безопасности применения во время беременности.

Результаты эпидемиологических исследований, касающихся риска развития тератогенных эффектов при применении ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности, не позволяют сделать однозначные выводы, однако небольшое повышение риска исключить нельзя. В то время как данные контролируемых эпидемиологических исследований в отношении риска применения АРА II отсутствуют, подобный риск может существовать для данного класса ЛС.

Известно, что терапия АРА II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же АРА II применялись в период со II триместра беременности, рекомендуется проводить УЗИ почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали АРА II, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

Из-за недостаточного количества данных о применении эпросартана в период кормления грудью по возможности его следует заменить другими гипотензивными ЛС, обладающими установленным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка.

Данные о выделении эпросартана в грудное молоко отсутствуют, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Взаимодействие

Данные клинического исследования показали, что двойная блокада РААС посредством совместного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением отдельного средства, действующего на РААС (см «Меры предосторожности», «Противопоказания»).

Антигипертензивное действие эпросартана может быть потенцировано другими гипотензивными средствами.

Известны случаи обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Как и при применении ингибиторов АПФ, совместное применение АРА II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам рекомендовано проводить объемзаместительную терапию и контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в процессе лечения.

Совместное применение лозартана и НПВС индометацина приводило к снижению эффективности АРА II, нельзя исключить подобный эффект при совместном применении других ЛС этих классов.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности вещества

Пациенты с риском нарушения функции почек.

У некоторых пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях — острая почечная недостаточность. Эти явления наиболее вероятны у пациентов, одновременно принимающих диуретики. В связи с недостаточным опытом применения АРА II у пациентов из упомянутой выше группы риска нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения эпросартана вследствие подавления РААС.

Перед назначением эпросартана пациентам с почечной недостаточностью и периодически в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения эпросартаном.

При совместном применении с другими ЛС, влияющими на РААС, может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови у пациентов в группе риска.

Исходя из опыта применения других ЛС, влияющих на РААС, совместное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок содержащих калий, заменителей пищевой соли, содержащих калий, и других средств, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), может вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови. Совместную терапию следует проводить с осторожностью.

Двойная блокада РААС.

Есть данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется.

Если двойная блокада крайне необходима, то ее следует проводить строго под наблюдением специалиста и при постоянном контроле функции почек, содержания электролитов и АД.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом лечение эпросартаном не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, назначение эпросартана пациентам со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо проводить с осторожностью.

Отсутствует опыт применения эпросартана у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки.

Другие особые указания и меры предосторожности.

Подобно ингибиторам АПФ, эпросартан и другие АРА II менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы по сравнению с другими расами, возможно, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низкой активностью ренина.

Симптоматическая артериальная гипотензия.

У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием солей (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления пищевой соли, длительной и многократной рвоте прием эпросартана может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения необходимо провести коррекцию ОЦК и/или содержания солей.

Влияние эпросартана на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Не изучалось, но на основании фармакодинамических свойств можно говорить, что подобного влияния он не оказывает. В период лечения эпросартаном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Используется в лечении

2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.

3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.

4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.

Источник: http://kiberis.ru/?p=5757